元情報はこちらのPDF日本医薬情報センターが公開)からの一部抜粋となります。図を含めた文章の全てを確認するには、PDFファイルを御覧ください。

名称

  • 5α-還元酵素Ⅱ型阻害薬
  • 男性型脱毛症用薬
  • プロペシアレジスタードマーク錠0.2mg
  • プロペシアレジスタードマーク錠1mg
  • フィナステリド錠
  • 英字:PROPECIAレジスタードマーク Tablets 0.2mg 1mg

劇薬 処方せん医薬品:医師等の処方せんにより使用すること。

  • 貯法:室温保存
  • 使用期間: 3 年
  • 使用期限:外箱に表示

禁忌(きんき)事項

次の患者には投与しないこと。

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人〔「重要な基本的注意」、「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

組成・性状

販売名

プロペシアレジスタードマーク錠0.2mg プロペシアレジスタードマーク錠 1 mg

剤形・色調

円形・フィルムコーティング錠・うすい赤色

有効成分の名称

フィナステリド

含量

0.2mg 1 mg

添加物

  • 結晶セルロース
  • 乳糖水和物
  • 部分アルファー化
  • デンプン
  • デンプングリコール酸ナトリウム
  • ジオクチルソジウムスルホサクシネート
  • ステアリン酸マグネシウム
  • ヒプロメロース
  • ヒドロキシ
  • プロピルセルロース
  • 酸化チタン
  • タルク
  • 三二酸化鉄
  • 黄色三二酸化鉄
  • カルナウバロウ

外形

表面:直径:7.2mm
裏面:側面 厚さ:3.5mm

識別コード

プロペシア錠0.2mg:MSD22
プロペシア錠1mg: MSD115

効能・効果

男性における男性型脱毛症の進行遅延。

効能・効果に関連する使用上の注意

  1. 男性における男性型脱毛症のみの適応である。他の脱毛症に対する適応はない。
  2. 20歳未満での安全性及び有効性は確立されていない。
  3. 女性に対する適応はない。〔海外で実施した閉経後女性の男性型脱毛症を対象とした12ヵ月間のプラセボ対照二重盲検比較試験(n=137)において、フィナステリドの有効性は認められなかった。)〕

用法・用量

男性成人には、通常、フィナステリドとして0.2mgを 1 日 1 回経口投与する。なお、必要に応じて適宜増量できるが、 1 日 1 mgを上限とする。

用法・用量に関連する使用上の注意

3 ヵ月の連日投与により効果が発現する場合もあるが、効果が確認できるまで通常6 ヵ月の連日投与が必要である。また、効果を持続させるためには継続的に服用すること。

なお、増量による効果の増強は、確認されていない。本剤を6 ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の進行遅延がみられない場合には投薬を中止すること。また、6 ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討すること。

使用上の注意

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

肝機能障害のある患者〔本剤は主に肝臓で代謝されるが、肝機能障害のある患者に投与した場合の安全性は確認されていな い。〕

重要な基本的注意

本剤の使用に際しては、患者に次の事項を説明すること。

  1. 本剤を妊婦に投与すると、本剤の薬理作用(DHT低下作用)により、男子胎児の生殖器官等の正常発育に影響を及ぼすおそれがある。〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
  2. 本剤を分割・粉砕しないこと。本剤が粉砕・破損した場合、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人は取扱わないこと。本剤はコーティ
    ングされているので、割れたり砕けたりしない限り、通常の取扱いにおいて有効成分に接触することはない。〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

副作用

48週間の二重盲検比較試験において、安全性評価対象276例中11例(4.0%)に14件の副作用(臨床検査値異常変動を含む)が認められた。主な症状はリビドー減退 3 例(1.1%)、勃起機能不全 2 例(0.7%)等であった。

重大な副作用

肝機能障害(頻度不明)注):肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注)自発報告あるいは海外において認められている。

その他の副作用

次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

種類/頻度 頻度不明注1) 1 ~ 5 %未満 1 %未満
過敏症 ?痒症、蕁麻疹、
発疹、血管浮腫
(口唇、舌、咽
喉及び顔面腫脹
を含む)
   
生殖器 睾丸痛、男性不
妊症・精液の質
低下(精子濃度
減少、無精子
症、精子運動性
低下、精子形態
異常等)注2)
リビドー減退注3) 勃起機能不
全注3)、射精障
害注3)、精液量
減少
肝臓 AST(GOT)上
昇、ALT(GPT)
上昇、γ-GTP上
   
その他 乳房圧痛、乳房
肥大、抑うつ症
状、めまい
   

注1)自発報告あるいは海外において認められている。
注2)本剤の投与中止後に、精液の質が正常化又は改善されたとの報告がある。
注3)市販後において、投与中止後も持続したとの報告がある。

高齢者への投与

前立腺肥大症患者を対象にした臨床試験(フィナステリド5 mg)では、高齢者と非高齢者において副作用発現率に明らかな差は認められていない。しかし、一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意すること。〔高齢者における有効性は確立していない。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔「重要な基本的注意」の項参照〕
  2. 授乳中の婦人には投与しないこと。〔本剤がヒト乳汁中へ移行するかは不明である。〕

小児等への投与

小児等に対する適応はない。〔小児等に対する安全性及び有効性は確立していない。〕

臨床検査結果に及ぼす影響

国内で実施した24歳から50歳の男性型脱毛症患者において、血清前立腺特異抗原(PSA)の濃度が約40%低下した。海外臨床試験において、高年齢層の前立腺肥大症患者へのフィナステリド投与により血清PSA濃度が約50%低下した。

したがって、本剤投与中の男性型脱毛症患者に対し前立腺癌診断の目的で血清PSA濃度を測定する場合は、 2 倍した値を目安として評価すること。

適用上の注意

  1. 調剤及び服用時:本剤を分割・粉砕しないこと。本剤が粉砕・破損した場合、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人は取扱わないこと。
  2. 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
  3. 本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。

その他の注意

  1. 市販後において、本剤を投与された患者で男性乳癌が報告されている。フィナステリド長期投与と男性乳癌の発現との因果関係は不明である。
  2. 海外臨床試験において、本剤投与により前立腺容積が減少したとの報告がある。
  3. アカゲザルの妊娠20日から100日までフィナステリド120ng/kg/dayを毎日静脈内投与した場合でも雌雄胎児に異常所見は認められなかった(アカゲザルへの投与量は、フィナステリド 1 mgが投与された患者の 1 回の射精を介して女性が曝露される可能性のあるフィナステリド量の少なくとも750倍に相当する)。7)〔「薬物動態」の項参照〕

薬効薬理

フィナステリドは、 5α-還元酵素Ⅱ型を選択的に抑制することによりテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を阻害し、発毛作用を示すものと考えられる。

5α-還元酵素阻害作用

フィナステリドは、in vitroにおいてヒト遺伝子組換え 5α-還元酵素Ⅱ型を阻害し、緩徐に酵素との安定な複合体を形成する。26)

発毛作用

フィナステリドは、男性型脱毛症モデル動物であるベニガオザルにおいて、ジヒドロテストステロンの低下を伴った発毛作用を示した。27)

ステロイドホルモン受容体に対する親和性

フィナステリドは、in vitroにおいて、ハムスター又はラット由来のステロイドホルモン受容体に対する親和性を示さず、ヒト又はラット由来の 5α-還元酵素以外のステロイドホルモン生合成酵素に対する阻害作用も極めて弱かった。28)

ホルモン様作用

フィナステリドは、マウス、ラット又はウサギにおいて、エストロゲン様作用、抗エストロゲン作用、ゴナドトロピン分泌抑制作用、アンドロゲン様作用、プロゲスチン様作用及び抗プロゲスチン作用を示さなかった。29)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:フィナステリド(Finasteride)
化学名:(-)-N -tert-Butyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
分子式:C23H36N2O2
分子量:372.55
性状:白色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水にはほとんど溶けない。

包装

プロペシアレジスタードマーク錠0.2mg:PTP 28錠(14錠× 2 )
プロペシアレジスタードマーク錠 1 mg :PTP 28錠(14錠× 2 )
140錠(14錠×10):瓶 90錠

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
MSD株式会社 MSDカスタマーサポートセンター
東京都千代田区九段北1-13-12
医療関係者の方:フリーダイヤル0120‐024‐961
<受付時間>9:00~18:00(土日祝日・当社休日を除く)